在临床用药中,“朗”字开头的药物中,最常见且广为人知的是“朗沐”(英文名:RhuMab),其通用名为阿柏西普注射液,这是一种用于治疗多种眼底疾病的生物制剂,尤其在眼科领域具有重要地位,以下将围绕阿柏西普的药理作用、适应症、使用方法、注意事项及安全性等方面进行详细阐述。

阿柏西普是一种重组融合蛋白,由人免疫球蛋白G1(IgG1)的Fc片段与人血管内皮生长因子(VEGF)受体1和受体2的免疫球蛋白结构域融合而成,其作用机制是通过高亲和力结合VEGF-A、VEGF-B及胎盘生长因子(PlGF)等促血管生成因子,阻断它们与相应受体的结合,从而抑制异常血管的生成和血管通透性增加,达到治疗眼底疾病的目的,VEGF是参与眼内新生血管形成和血管渗出的关键因子,在糖尿病性黄斑水肿(DME)、湿性年龄相关性黄斑变性(wAMD)等疾病中,VEGF的过度表达是导致病情进展的核心环节,因此抑制VEGF成为治疗这类疾病的重要靶点。
在适应症方面,阿柏西普目前主要获批用于治疗以下疾病:一是湿性年龄相关性黄斑变性,这是一种老年人常见的致盲性眼病,典型表现为黄斑区脉络膜新生血管(CNV)形成,导致视力突然下降、视物变形等症状,阿柏西普可通过封闭新生血管、减少黄斑区水肿,稳定或改善患者视力;二是糖尿病性黄斑水肿,是糖尿病患者常见的并发症,由于高血糖导致视网膜血管渗漏,黄斑区液体聚集引起视力损害,阿柏西普能有效减轻黄斑水肿,促进视力恢复;三是视网膜静脉阻塞(RVO)继发的黄斑水肿,包括视网膜中央静脉阻塞(CRVO)和视网膜分支静脉阻塞(BRVO),此类疾病因静脉回流受阻导致血管渗漏和黄斑水肿,阿柏西普可快速缓解水肿,改善视功能;四是近视性脉络膜新生血管(mCNV),高度近视患者因眼轴延长,可能诱发脉络膜新生血管,导致视力急剧下降,阿柏西普对此类疾病也有显著疗效。
在给药方法上,阿柏西普为眼内注射用制剂,需由专业眼科医师在无菌条件下操作,具体剂量和疗程因疾病类型和患者个体情况而异:对于wAMD和DME,初始阶段通常每月注射1次,连续3次负荷剂量后,根据患者病情和光学相干断层扫描(OCT)、眼底荧光造影(FFA)等检查结果,调整为每8周或12周注射1次;对于RVO继发黄斑水肿,初始负荷剂量为每月1次,共3次,后续维持剂量同样需根据个体化治疗原则调整;mCNV的治疗则一般采用按需注射模式,即根据疾病活动情况决定是否需要再次注射,注射前需完善眼部检查,包括眼压测量、裂隙灯检查、眼底检查等,排除活动性感染、严重干眼症等禁忌证;注射后需观察患者有无眼痛、视力下降、结膜下出血等不良反应,并指导患者注意眼部卫生,避免揉眼,短期内避免游泳等可能导致眼部污染的活动。
安全性方面,阿柏西普的总体耐受性良好,但作为眼内注射药物,仍存在一定风险,常见的不良反应主要包括眼部轻微不适,如结膜下出血(发生率约10%-20%)、眼痛、眼干、畏光、流泪等,多为一过性,可自行缓解;较少见的不良反应包括眼内炎(发生率约0.05%-0.1%)、视网膜脱离、晶状体损伤、眼压升高等,一旦发生需及时处理,全身性不良反应较为罕见,但需注意有增加血栓栓塞事件的风险的报道,尤其是在合并心血管疾病的患者中,需权衡利弊后使用,孕妇、哺乳期妇女及对阿柏西普成分过敏者禁用,18岁以下儿童的安全性和有效性尚未确立。

使用阿柏西普治疗期间,患者需定期复查,通常注射后1周、1个月及之后每2-3个月需进行眼科检查,包括最佳矫正视力(BCVA)、眼压、OCT、眼底彩色照相及FFA等,以评估治疗效果和疾病活动度,及时调整治疗方案,部分患者可能对初始治疗反应不佳,或需缩短注射间隔,此时需考虑是否存在其他影响因素,如疾病严重程度、合并其他眼部疾病(如青光眼、年龄相关性白内障)等,必要时联合激光治疗或抗VEGF药物以外的其他治疗手段。
需要注意的是,阿柏西普是一种生物制剂,储存条件较为严格,需在2-8℃冷藏,避免冷冻,运输和使用过程中需防止剧烈摇晃,以免影响药物活性,由于眼内注射属于有创操作,即使严格无菌,仍存在感染风险,因此医疗机构需具备相应的急救设备和处理能力,患者一旦出现视力突然下降、眼红、眼痛加剧等症状,需立即就医。
阿柏西普(朗沐)作为靶向VEGF的生物制剂,在治疗wAMD、DME、RVO继发黄斑水肿及mCNV等眼底疾病中展现出显著疗效,能有效改善患者视力、降低疾病致盲风险,但其使用需严格遵循适应证,由专业医师评估后制定个体化治疗方案,治疗期间密切监测不良反应和疗效,以确保用药安全有效,随着临床研究的深入,阿柏西普的应用范围和优化方案仍在不断探索中,为眼底疾病患者带来更多希望。
相关问答FAQs

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问:阿柏西普(朗沐)治疗需要长期注射吗?有没有停药的可能?
答:阿柏西普的治疗通常为长期按需注射模式,在初始负荷剂量后,医生会根据患者病情(如OCT显示的黄斑水肿程度、视力变化、眼底新生血管活动性等)评估是否需要继续治疗,部分患者在经过多次注射后,病情可能进入稳定期,医生会尝试延长注射间隔(如从8周延长至12周或更久),甚至观察是否停药,但需注意,停药后部分患者可能出现病情复发,因此需定期复查,一旦发现疾病活动迹象需及时重启治疗,是否停药及停药时机需由医生综合判断,患者不可自行停药。 -
问:注射阿柏西普后眼睛出现轻微胀痛和视力模糊,是正常现象吗?需要处理吗?
答:注射阿柏西普后短期内(数小时内至1-2天)出现轻微眼痛、视力模糊、异物感或结膜下出血,属于常见的不良反应,多由于注射操作本身对眼表的刺激或眼内压力暂时性波动引起,通常可自行缓解,患者可适当休息,避免揉眼,一般24-48小时内症状会逐渐减轻,但如果眼痛剧烈、视力持续下降或出现明显眼红、分泌物增多等症状,则需警惕眼内炎等严重并发症,应立即返院就诊,由医生进行详细检查和处理,以免延误病情。
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